Sildenafil - vzorec

Sildenafil je najznámejšia látka, ktorá rieši erektilnú dysfunkciu. Je hlavnou zložkou Viagry – lieku na predpis, o ktorej sme si už podrobne písali v inom článku. V tomto by som vás chcel oboznámiť okrem iného aj s minihistóriou tejto účinnej látky – ako sa liek, pôvodne testovaný na liečbu srdcových problémov stane súčasťou miliónov spální po celom svete, jej účinkoch – žiadúcich i tých menej žiadúcich a ako je možné túto látku využiť aj pri iných zdravotných problémoch ako je erektilná dysfunkcia.

Čo je Sildenafil

Sildenafil citrátu – známy pod obchodným názvom Viagra v súčasnosti pokrýva takmer 45 percentný podiel na trhu s prípravkami na erektilnú dysfunkciu (v tesnom závese je Cialis). Jeho objav na začiatku 90-tych rokov minulého storočia doslova spôsobil sexuálnu revolúciu vo svete. Modrá tableta, ktorá mužom a následne aj ženám priniesla viac radosti zo života a farmaceutickému gigantovi Pfizer obrovské zisky.

Sildenafil je látka patriaca do skupiny liekov nazývaných aj inhibítory fosfodiesterázy typu 5. Zjednodušene: uvoľnuje krvné cievy v pohlavnom úde, čo umožňuje lepší prítok krvi do penisu.

Nezabudnite: účinok sildenafilu sa dostaví IBA sexuálnou stimuláciou – nečakajte kým sa postaví „sám od seba.“

Chronológia sildenafil – viagra

Rok 1989

Zamatová revolúcia v Československu. Nuž týmto rokom sa začína aj iná epocha v dejinách ľudstva. Môžeme ju nazvať aj modrou epochou. Nepoznám človeka, ktorý by ešte nepočul o Viagre. V anglickom výskumnom ústave podniku Pfizer v Sandwichi práve dvaja vedci Peter Dunn a Albert Wood vytvorili liek s názvom sildenafil citrátu s kódovým označením UK – 92480. Najprv sa domnievajú, že vyvinutá látka bude mať dobré účinky pri liečbe vysokého krvného tlaku a anginy pectoris – bolesti na hrudi spojenej s ischemickou poruchou srdca.

Vedúci projektu, britský výskumník Ian Osterloh hovorí:

Bol som prekvapený, tak ako aj všetci ostatní, keď náš výskum na potenciálne lieky na srdcové ochorenia odhalil jeden nežiadúci účinok, ktorý vyvolal sexuálnu zdravotnú revolúciu…

Celý rozhovor o vzniku tejto legendárnej látky si môžete prečítať v magazíne Cosmos.

Rok 1990

Prvé skúšky lieku na srdce s označením UK – 92480 sú úspešne za nami. Na liečbu srdcových chorôb sa nehodí. Pacienti z klinických testov len s nechuťou vracajú nespotrebované tablety. Zistilo sa totiž, že podporujú erekciu. Nastáva obrat a posun k niečomu čo už bude vyzerať ako modrá pilula. Spúšťajú sa prvé štúdie s testovaním na pacientoch s erektilnou dysfunkciou.

Roky 1996 – 1999

  • Pfizer získal patent na silfonadil citrátu v Spojených Štátoch Amerických
  • úrad pre kontrolu potravín a liečív v USA (FDA) schvaľuje užívanie lieku viagra na liečbu erektilnej dysfunkcie
  • Viagra je jedným z najžiadanejších artiklov na scéne s liekmi, povolená a teda i legálna je zatiaľ iba v USA, Mexiku, Brazílii a Maroku, čierny trh hlási rastúci predaj takmer všade na svete
  • tabletka sa dočká svojej premiéry v populárnom seriáli, známom na celom svete – Sex v meste.
💡 Zaujímavosť:

  • máj 1998 – bývalý prezidentský kandidát Bob Dole v show Larryho Kinga na CNN priznal, že sa podieľal na experimentálnych štúdiách o viagre a nazýva ho “skvelým liekom”.
  • december 1998 – Bob Dole sa stáva tvárou reklamnej kampane firmy Pfizer zameranú na zvýšenie povedomia o problémoch mužskej impotencie.

1999 – súčasnosť

  • predaj Viagry celosvetovo v objeme za viac ako 1,9 miliardy dolárov
  • federálny súd v USA predlžuje patent pre územie Spojených štátov až do roku 2019
  • v roku 2013 vypršal jej patent v Európskej únii, jej trh tak zasypali lacnejšie generiká (legálne i nelegálne)
❓ A čo konkurencia?

  • FDA schvaľuje v roku 2003 spoločnosti Bayer corporation liek na erektilnú dysfunkciu na báze účinnej látky vardenafil – Levitra
  • FDA schvaľuje v roku 2003 farmaceutickej spoločnosti Lilly and Company liek na báze účinnej látky tadalafil alias Cialis
  • FDA schvaľuje v roku 2012 liek Spedra s účinnou látkou avanafil od výrobcu Menarini – Von Heyden

Účinky sildenafilu

Vo všeobecnosti si povedzme, že pohyb ľudského tela je zabezpečený sťahovaním svalstva. Pri erekcii však potrebujeme i tlak. Kľúčové sú dve telesá valcovitého tvaru – toporivé telieska (corpora cavernosa). Erekcia je spôsobená zvýšeným tokom krvi do týchto telies keď ste vzrušený.

A ako sa v tom vezie sildenafil?

Ako som už spomínal v úvode článku, uvoľňuje cievy a do toporivých teliesok môže prúdiť viac krvi. Pri vzrušení sa uvoľňuje enzým, ktorý urýchľuje tvorbu cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP), ten je teda priamo zodpovedný za uvoľňovanie ciev v penise. Nič ale netrvá večne ako sa hovorí, tvorba cGMP trvá len dovtedy pokiaľ mozog vysiela signál, že ste vzrušený. Ak prestane, je cGMP odstránený enzýmom PDE 5 a erekcia odznieva.

Sildenafil priamo pôsobí – inhibuje tento enzým a tým zabezpečuje, že cGMP sa z krvi neodstraňuje. Erekcia pokračuje ďalej.

Čím je vyššia hladina cGMP a dlhšia doba jeho produkcie – tým viac a dlhšie trvajúci je aj tok krvi do toporivých teliesok – tým dlhšie trvá erekcia!

Sildenafil citrátu alias Viagra v krvi zostáva zhruba 4 – 5 hodín, následne je účinná látka pečeňou a obličkami z nášho tela odstránená.

Nežiadúce účinky

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí bolesť hlavy, červenanie sa v tvári, poruchy tráviaceho traktu, upchatý nos – opuch nosnej sliznice, či závraty.

Spomeniem tiež časté poruchy videnia. Konkrétne sa jedná o schopnosť vnímať farby – najviac modrú a zelenú.

piloti lietadiel majú z tohto dôvodu zákaz užiť tento liek niekoľko hodín pred naplánovaným letom

Tiež je nebezpečné užívať túto látku u ľudí, ktorí sa liečia na anginu pectoris (bolesť v hrudníku) a užívajú lieky na báze nitroglycerínu na zlepšenie okysličenia tkanív. Neužívajte ho ani vtedy keď máte vážne ochorenie srdca, pečene či obličiek. Platí to aj keď ste prekonali infarkt alebo mozgovú mŕtvicu, máte nízky alebo privysoký krvný tlak. Neodporúča sa ani pre pacientov z rôznymi deformitami penisu alebo Peyronieho chorobou, alebo ak máte práve žalúdočný vred alebo trpíte chorobou krvi – napríklad hemofíliou.

Priaznivé účinky nielen na erekciu

Viagra – silfenadil pomáha predchádzať aj akútnej horskej chorobe, ktorá je pozorovaná napríklad u horolezcov. Choroba sa prejavuje opuchom pľúc a je spôsobená nedostatočným okysličovaním tkaniva.

priaznivé účinky silfenadilu sa v takomto prípade prejavujú nielen pri horolezcoch ale aj vojakoch, ktorí operujú vo vysokých nadmorských výškach

Úspešne sa podáva aj predčasne narodeným deťom s akútnym respiračným zlyhaním. Narozdiel od oxidu dusnatého (najčastejšia pomoc) nemá silfenadil nežiadúce účinky spôsobené zvýšeným krvným tlakom – predovšetkým ide o hromadenie krvi v pľúcach.

Cena sildenafilu a jeho dostupnosť

Na trhu u nás sú dostupné generiká na báze sildenafilu. Asi najznámejším je Sildenafil Sandoz od slovinského výrobcu Sandoz Pharmaceuticals, či Sildenafil Mylan 100 mg, od francúzskeho Mylan S.A.S.

  • Sildenafil Sandoz 100 mg tablety tbl 2×4 ks na adc.sk
  • Sildenafil Mylan 100 mg tbl flm (blis.PVC/Al) 1×4 ks na adc.sk

Sildenafil Sandoz 100 mg tablety sú svetlomodré, okrúhle, jemne bodkované tablety, s deliacou ryhou v tvare kríža na oboch stranách a nápisom “100” na jednej strane. Tableta sa v prípade potreby môže rozdeliť na rovnaké štvrtiny. Tableta obsahuje 100 mg účinnej látky.

Podobne ako Viagra je prístupný len na lekársky predpis. Cena je variabilná a dá sa zistiť v lekárni.

💡 Zaujímavosť: Na čiernom trhu sa cena tohto 100mg generika pohybuje v rozmedzí:

  • 60 EUR (12 tabliet) – t.j. 1 tableta = 5 EUR
  • až 160 EUR (60 tabliet) – t.j. 1 tableta = 2,66 EUR

Užívať sildenafil bez predpisu striktne neodporúčam, nikde nemáte zaručený pôvod vašej tablety, je celkom možné, že už je po expirácii alebo je znehodnotená. S tým súvisí aj môj článok Viagra bez predpisu – aké sú možnosti.

Skúsenosti a užívateľské hodnotenia:

guest

Táto webová stránka používa Akismet na redukciu spamu. Získajte viac informácií o tom, ako sú vaše údaje z komentárov spracovávané.

0 Comments
Inline Feedbacks
View all comments